2. Signaling Pathways
  3. TGF-beta/Smad
  4. TGF-β Receptor

TGF-β Receptor (TGF-β受体)

Transforming growth factor beta receptors

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

TGF-β Receptor 亚型特异性产品:

TGF-β Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-122856
    AZ12601011 Inhibitor 99.88%
    AZ12601011 是一种具有口服活性的，选择性 TGFBR1 激酶抑制剂，IC50 为 18 nM，Kd 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4，TGFBR1 和 ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。
    AZ12601011
  • HY-145608
    Zilurgisertib Inhibitor 99.77%
    Zilurgisertib (INCB-000928; NBU-928) 是一种选择性的 ALK 2 抑制剂，用于研究癌症等疾病。
    Zilurgisertib
  • HY-112815
    ALK2-IN-2 Inhibitor 99.56%
    ALK2-IN-2 是一种有效的、选择性的活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂，IC50 值为 9 nM，对 ALK2 的抑制作用是 ALK3 的 700 倍。
    ALK2-IN-2
  • HY-141645
    IMM-H007 Antagonist
    IMM-H007 (WS070117) 是一种口服有效的 AMPK (AMP 活化蛋白激酶) 激活剂和 TGFβ1 (转化生长因子 β1) 拮抗剂。 IMM-H007 通过激活 AMPK (AMP 活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。 IMM-H007 通过失活 NF-κB 和 JNK/AP1 信号通路负向调节内皮细胞炎症反应。IMM-H007 抑制 ABCA1 的降解。 IMM-H007 通过调节脂质代谢来解决高脂饮食喂养的仓鼠的肝脏脂肪变性。IMM-H007 可用于非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 和炎性动脉粥样硬化的研究。
    IMM-H007
  • HY-136773A
    KER047 succinate Inhibitor 98.93%
    ALK2-IN-4 succinate 是一种有效的 ALK2 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2020086963A1，compound Formula I free base。
    KER047 succinate
  • HY-137506
    XST-14 Inhibitor 99.26%
    XST-14 是一种有效的，竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂，IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。
    XST-14
  • HY-100434
    PD-161570 Inhibitor 99.82%
    PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
    PD-161570
  • HY-136773
    KER047 Inhibitor 99.35%
    ALK2-IN-4 是一种有效的 ALK2 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2020086963A1，compound Formula I free base。
    KER047
  • HY-P2294A
    pm26TGF-β1 peptide TFA 99.68%
    pm26TGF-β1 peptide TFA 是一种模拟人 TGF-β1 分子的肽，并对 TGF-β1 受体具有高亲和力。pm26TGF-β1 peptide TFA 具有有效的抗炎特性，并且不表现出嗜中性粒细胞的趋化性。
    pm26TGF-β1 peptide TFA
  • HY-W107024
    BMS-986260 Inhibitor 98.03%
    BMS-986260是一种免疫肿瘤学活性分子，是一种有效、选择性、口服活性的 TGFβR1 抑制剂 (IC50=1.6 nM)。BMS-986260 对 TGFβR1 的选择性高于其同功酶 TGFβR2，并且在一组 200 多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260 在 MINK 和 NHLF 细胞系中抑制 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位，IC50 分别为 350 nM 和 190 nM。
    BMS-986260
  • HY-10327
    GW-6604 Inhibitor ≥98.0%
    GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂，抑制其自磷酸化的 IC50 值为140 nM，可用于肝纤维化疾病研究。
    GW-6604
  • HY-P99305
    Metelimumab

    美替木单抗

    		Inhibitor 98.98%
    Metelimumab (CAT-192) 是一种人的 IgG4 单克隆抗体，可以选择性中和 TGFβ1。
    Metelimumab
  • HY-13521A
    SB-505124 hydrochloride Inhibitor 99.34%
    SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 LK4，ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，对 ALK1，2，3 或 6 无作用。
    SB-505124 hydrochloride
  • HY-125851
    TP-008 Inhibitor 99.42%
    TP-008 是一种有效的，选择性的和口服活性的激活素样激酶 5 (ALK 5) 抑制剂，pIC50 和 pEC50 值分别为 7.6 和 6.63。TGFβRI-IN-2 在高剂量时会在体内产生心脏毒性。
    TP-008
  • HY-117887
    Fidrisertib Inhibitor
    ALK2-IN-1 是一种活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂，IC50<10 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017181117A1 中的化合物 876。
    Fidrisertib
  • HY-154970
    BMPR2-IN-1 Inhibitor
    BMPR2-IN-1 (Compound 8a) 是一种 BMPR2 抑制剂，IC50 为 506 nM，K D 为 83.5 nM。BMPR2-IN-1 可用于肺动脉高压、阿尔茨海默病和癌症的研究。
    BMPR2-IN-1
  • HY-128437
    TGFβ-IN-5 Inhibitor 98.03%
    TGFβ-IN-5(Compd 12) 是一种 TGFβ 抑制剂，可用于与 TGF-β 信号转导相关的纤维增殖性疾病的研究。
    TGFβ-IN-5
  • HY-150169
    THRX-144644 Inhibitor 99.90%
    THRX-144644 是一种肺限制性 ALK5 抑制剂，其 IC50 值为 0.14 nM。THRX-144644 避免了与 TGFβ 途径抑制相关的全身毒性。
    THRX-144644
  • HY-151289
    ALK5-IN-34 Inhibitor 98.21%
    ALK5-IN-34 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂，具有口服活性。ALK5-IN-34 可以抑制激活素受体样激酶的活性，IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN-34 还具有抑制肿瘤生长的作用，可用于癌症等增殖性疾病的研究。
    ALK5-IN-34
  • HY-P99588
    Stamulumab

    司他芦单抗

    		Inhibitor
    Stamulumab (MYO-029) 是一种重组人 IgG1λ 抗体，可与肌肉生长抑制素 (myostatin) 结合并通过阻止与其内源性高亲和力受体 ActRIIB 的结合来中和其活性。Stamulumab 导致 SCID 小鼠的肌纤维肥大而不是增生。Stamulumab 具有用于贝克尔肌营养不良症 (BMD)、面肩肱型营养不良症 (FSHD) 和肢带型肌营养不良症 (LGMD) 研究的潜力。
    Stamulumab
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
TGF-β Receptor Isoform Comparison

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